2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. RIP kinase

RIP kinase (受体相互作用蛋白激酶)

Receptor-interacting protein kinases; RIPK

受体相互作用蛋白 (RIP) 激酶是一组苏氨酸/丝氨酸蛋白激酶，具有相对保守的激酶结构域但具有不同的非激酶区域。RIPK 家族有七个成员，RIPK1-7，其中一些成员已成为对多种细菌、病毒和原生动物病原体感染免疫的关键效应物。

RIP 激酶是细胞信号分子，对传染性和非传染性疾病过程中的稳态信号传导至关重要。RIPK1、RIPK2、RIPK3 和 RIPK7 已成为细胞内信号转导的关键介质，包括炎症、自噬和程序性细胞死亡，因此对于许多不同致病生物的早期控制至关重要。

Receptor-interacting protein (RIP) kinases are a group of threonine/serine protein kinases with a relatively conserved kinase domain but distinct non-kinase regions. There are seven members of the RIPK family, RIPK1-7, some of which have emerged as critical effectors of immunity to infection with a diverse array of bacterial, viral, and protozoal pathogens.

RIP kinases are cellular signaling molecules that are critical for homeostatic signaling in both communicable and non-communicable disease processes. RIPK1, RIPK2, RIPK3 and RIPK7 have emerged as key mediators of intracellular signal transduction including inflammation, autophagy and programmed cell death, and are thus essential for the early control of many diverse pathogenic organisms.

RIP kinase 亚型特异性产品:

RIP kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100131
    GSK481 Inhibitor 98.57%
    GSK481 是一种高效的，选择性的，特异性的 RIP1 抑制剂，其 IC50 值为 1.3 nM，可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
    GSK481
  • HY-132203
    Necrostatin-34 Inhibitor 98.90%
    Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
    Necrostatin-34
  • HY-111409
    RIP1 kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.96%
    RIP1 kinase inhibitor 1 (compound 22) 是一种高效的，口服有效的，可穿透大脑的 RIP1 激酶抑制剂 (pKi=9.04)。
    RIP1 kinase inhibitor 1
  • HY-162424
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 Activator 99.73%
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外，当细胞凋亡被抑制时，ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究，特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
    ZBP1/RIP3/MLKL activator 1
  • HY-148365
    NecroIr1 Activator 98.02%
    NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
    NecroIr1
  • HY-155782
    Zharp2-1 Inhibitor 99.59%
    Zharp2-1 是一种口服有效的 RIPK2 抑制剂，与炎症性肠病 (IBD) 高度相关。Zharp2-1 阻断胞壁酰二肽 (muramyl dipeptide，MDP) 诱导或单核细胞增生李斯特菌感染诱导的炎症细胞因子转录和释放。Zharp2-1 可有效减轻 MDP 诱导的小鼠腹膜炎，或改善 DNBS 诱导的大鼠结肠炎。
    Zharp2-1
  • HY-N2909
    Aurantiamide Inhibitor 98.09%
    Aurantiamide 是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂，具有抗炎活性和神经保护作用。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路，减轻肾组织炎症和氧化应激，发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化，并抑制 NLRP3 激活，而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型，和高血压模型中，均具有体内抑制效力。
    Aurantiamide
  • HY-148297
    Ocadusertib Inhibitor 98.75%
    Ocadusertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。
    Ocadusertib
  • HY-115630
    cRIPGBM chloride 99.82%
    cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物，cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成，并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
    cRIPGBM chloride
  • HY-157325
    RIPK2-IN-5 Inhibitor 99.73%
    RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂，IC50值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用，并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
    RIPK2-IN-5
  • HY-14622B
    Necrostatin 2 S enantiomer Inhibitor 99.65%
    Necrostatin 2 S enantiomer 是 Necrostatin 2 的 S 型异构体。Necrostatin 2 是高活性的坏死性凋亡抑制剂，为有效的 RIPK1 抑制剂，缺乏 IDO 靶向作用。
    Necrostatin 2 S enantiomer
  • HY-157039
    RIPK1-IN-17 Inhibitor
    RIPK1/3-IN-17 (Compound 10) 是一种 RIPK1 和 RIPK3 抑制剂。RIPK1/3-IN-17 通过抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 磷酸化来特异性抑制坏死性凋亡。
    RIPK1-IN-17
  • HY-100112
    WEHI-345 analog Inhibitor 98.41%
    WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345 analog
  • HY-122665
    HTH-01-091 Inhibitor 98.64%
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-149258
    KWCN-41 Inhibitor 99.83%
    KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死，但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
    KWCN-41
  • HY-161060
    Zharp1-211 Inhibitor 98.56%
    Zharp1-211 是 RIPK1 kinase 的有效抑制剂。Zharp1-211 显著降低 JAK/STAT1 介导的趋化因子和 MHC II 类分子在肠上皮细胞中的表达。
    Zharp1-211
  • HY-112038
    GSK2983559 free acid Inhibitor 99.90%
    GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559 free acid
  • HY-103028
    GSK962 Control 99.18%
    GSK962 是 GSK963 的非活性对映异构体，可用于确认靶点作用。
    GSK962
  • HY-112907
    RIP2 Kinase Inhibitor 3 Inhibitor 99.76%
    RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    RIP2 Kinase Inhibitor 3
  • HY-B0339R
    Primidone (Standard)

    扑痫酮（标准品） ; 扑米酮（标准品） ; 密苏林（标准品） ; 去氧苯比妥（标准品） ; 美速林（标准品） ; 普里米酮（标准品）

    		Inhibitor
    Primidone (Standard) 是 Primidone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂，也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
RIP kinase Isoform Comparison

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